Folic Acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Axit Folic (Folic Acid, Acid Folic )

Loại thuốc

Vitamin nhóm B, chất dinh dưỡng.

Dạng thuốc và hàm lượng

• Thuốc nang, viên nén 0,4 mg; 0,8 mg; 1 mg; 5 mg.
• Chế phẩm phối hợp đa vitamin khác nhau với hàm lượng khác nhau để uống, chế phẩm phối hợp với sắt.
• Dung dịch, thuốc tiêm: 5 mg / ml (dưới dạng muối natri folat).

Dược động học:

Hấp thu

Axit Folic được hấp thu nhanh ở đường tiêu hóa, chủ yếu ở đoạn đầu (tá tràng, hỗng tràng). Sau khi uống, hoạt tính cao nhất của thuốc đạt được trong vòng 30 - 60 phút. Axit Folic tổng hợp có sinh khả dụng là 100% khi uống lúc đói, còn sinh khả dụng của folat có trong thiên nhiên ở thức ăn chỉ bằng khoảng 50%. Sinh khả dụng Axit Folic tổng hợp khi uống cùng với bữa ăn dao động từ 85 - 100%.

Phân bố

Axit Tetrahydrofolic và các dẫn chất được phân bố vào tất cả các mô cơ thể. Gan chứa khoảng 50% dự trữ folat của toàn cơ thể. Folat được tập trung một cách chủ động ở dịch não tủy.

Chuyển hóa và Thải trừ

Sau khi uống khoảng 1 mg, Axit Folic bị khử và methyl hóa nhiều ở gan thành acid N5-methyltetrahydrofolic, chất này là dạng vận chuyển chính của folat trong cơ thể. Liều cao Axit Folic có thể thoát khỏi chuyển hóa ở gan và xuất hiện trong máu chủ yếu dưới dạng Axit Folic.

Ở người khỏe, sau khi uống một liều duy nhất từ 0,1 - 0,2 mg Axit Folic, chỉ có vết Axit Folic xuất hiện trong nước tiểu. Nếu dùng liều cao, tái hấp thu tối đa của ống thận bị vượt quá và folat còn dư bài tiết dưới dạng không đổi vào nước tiểu.

Sau liều khoảng 2,5 - 5 mg, khoảng 50% liều bài tiết vào nước tiểu. Sau liều 15 mg, tới 90% liều có thể thấy trong nước tiểu. Sau khi uống Axit Folic đã thấy một lượng nhỏ trong phân. Khoảng 0,05 mg/ngày của dự trữ bình thường folat trong cơ thể bị mất đi do bài tiết vào nước tiểu và phân và phân tử thuốc bị phân cắt do oxy hóa.

Dược lực học:

Axit Folic là một vitamin hòa tan trong nước thuộc nhóm B.

Đối với người, Axit Folic trong thức ăn cần thiết để tổng hợp nucleoprotein và duy trì tạo hồng cầu bình thường.

Trong cơ thể, Axit Folic bị khử thành tetrahydrofolat hoạt động như một coenzym trong nhiều quá trình chuyển hóa, bao gồm tổng hợp purin và thymidylat của axit nucleic. Tổn hại đến tổng hợp thymidylat ở người thiếu hụt Axit Folic tác động xấu đến tổng hợp DNA, dẫn đến hình thành nguyên hồng cầu khổng lồ và thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ và hồng cầu to.

Axit Folic cũng tham gia vào hoán chuyển các axit amin (nghĩa là dị hóa histidin thành axit glutamic, hoán chuyển giữa serin và glycin, chuyển homocystein thành methionin) và sản sinh format. Axit Folic làm tăng đào thải axit formic, là một chất chuyển hóa trong nhiễm độc methanol.